Нестероидные противовоспалительные средства от болей в суставах: диклофенак, кетанов, амелотекс и другие

Самыми распространенными лекарственными препаратами в широком доступе для населения стали противовоспалительные средства.

Каждое заболевание сопровождается воспалительным процессом, который, благодаря своим симптомам нарушает привычную человеческую жизнедеятельность и сигнализирует об угрозе для здоровья.

Боль в суставах может нарушить привычный уклад жизни

Немного о воспалении, как оно проявляется снаружи и что происходит внутри

Клинически воспалительный процесс проявляется пятью симптомами:

• Боль;
• Отек (припухлость);
• Покраснение;
• Повышение местной (общей) температуры;
• Ограничение функциональной активности.

Изнутри воспаление представляет собой каскадный механизм высвобождения биологически активных веществ, пусковым механизмом которого становится разрушение клеточной стенки каким-либо агрессивным фактором.

Подробнее о том, что такое воспаление, смотрите в видео:

Заболевания суставов, как частный случай проявления воспалительного процесса

Все заболевания опорно-двигательной системы сопровождаются воспалительным синдромом, поэтому в поисках средства от боли в суставах, важно было найти лекарственный препарат, прерывающий воспалительный процесс на самых ранних стадиях его формирования. Такими одними из первых препаратов для лечения артрозов, бурситов, остеохондрозах, тендовагинитов и других заболеваний суставов стали глюкокортикоиды (синтетические аналоги гормонов коры надпочечников) и нестероидные (негормональные) противовоспалительные средства (НПВС).

Упрощенная классификация по преобладающему механизму действия

В дальнейшем, классификация противовоспалительных средств выявила различия в степени выраженности обезболивающего, жаропонижающего и противовоспалительного эффектов:

• Такое НПВС, как анальгин используется исключительно, как обезболивающий препарат, при умеренно выраженном болевом синдроме, сопровождающем любое воспаление. При любых других механизмах возникновения боли, анальгин мало эффективен. В более позднее время был разработан кетанов, по силе обезболивающего эффекта превосходящий анальгин. Кроме того, что кетанов относится к обезболивающему противовоспалительному средству, он хорошо снижает жар и умеренно подавляет проявления воспалительного процесса;
  

  Обезболивающие препараты

• Ацетилсалициловая кислота (аспирин), парацетамол, как НПВС обладают более выраженным жаропонижающим эффектом;
• Лекарственные препараты, обладающие ярко выраженным противовоспалительным действием. В этой группе лекарственные средства стали различаться не только по силе противовоспалительного эффекта, но и по избирательности блока биологически активного вещества, инициирующего воспалительный процесс. Фаворитами последних разработок стали селективные НПВС.

Именно селективные НПВС были разработаны для оказания яркого противовоспалительного эффекта с достаточной аналгезией и без проявления побочных действий.

На чем основана лекарственная избирательность

Так что же такое НПВС в медицине? Отвечая на этот вопрос, следует сделать акцент на одной из уникальных особенностей человеческого организма, заключающейся в том, что разные модификации одного и того же биологически активного вещества (БАВ) способны контролировать разные процессы в организме.

Так, например, БАВ – циклооскигеназа (ЦОГ), одна из ее форм (ЦОГ1) регулирует просвет сосудов, агрегацию форменных элементов крови (процесс тромбообразования) и выработку защитной слизи желудочно-кишечным трактом (ЖКТ), а другая — ЦОГ2 запускает каскад воспалительной реакции. На этой особенности БАВ и основано деление НПВС на селективные и неселективные препараты.

Первое поколение нестероидных противовоспалительных препаратов блокировало оба вида ЦОГ, чем обусловливало большое развитие осложнений, особенно со стороны желудочно-кишечного тракта.

К ним относились: диклофенак, индометацин, аспирин, ибупрофен.

Одни из первых селективных НПВС

Необходимость длительного приема противовоспалительного средства для суставов вела к разработкам НПВС с избирательным воздействием на ЦОГ в целях сокращения побочных явлений. Первыми такими ласточками стали нимесулид и амелотекс.

Амелотекс избирательно воздействует только на очаги воспаления

Амелотекс — торговое название мелоксикама, который не так давно стал производиться в России. Первой на рынок мелоксикам под торговым названием Мовалис выпустила Германия.

Такой НПВС, как Найз — ничто иное, как нимесулид, выпущенный фармацевтической компанией Индии и снискавший себе популярность среди врачебных назначений, благодаря разумному соотношению цена — качество.

Ежегодный рост численности людей, страдающих заболеваниями опорно-двигательного аппарата и нарастающая интенсивность болевого синдрома, сопровождающего эту патологию привели к поискам более эффективных препаратов для лечения суставов.

Свойства препаратов нового поколения

Несмотря на возросший арсенал лекарственных средств, применяемых при патологии суставно-мышечного аппарата, НПВС до сих пор не потеряли своего значения. Сравнительная характеристика НПВС последнего поколения выявила не только возросшую противовоспалительную активность и значительное снижение количества побочных действий, но и увеличение продолжительности воздействия лекарства на человеческий организм.

Для удобства пациентов, препараты нового поколения достаточно принимать 1 раз в сутки

Так, лечение ибупрофеном требовало четырехкратного приема препарата в сутки, в терапии же артрозиленом достаточно однократного приема в сути для поддержания лечебной концентрации препарата в крови.

К современным НПВС нового поколения относятся такие НПВС, как аркоксиа, целебрекс, денебол.

К сожалению, достоинства этих препаратов испытать доводится не каждому, цена на оригинальные лекарственные средства достаточно высока, особенно если учитывать необходимость длительного курса приема НПВС при ревматоидном артрите, например.

НПВС, как дополнительное лечение

Стандартом лечения ревматоидного артрита является сочетание метотрексата и метипреда, но в отдельных ситуациях, приходится прибегать к помощи нестероидных противовоспалительных препаратов, которые назначаются месяцами.

При ревматоидном артрите НПВС принимают длительными курсами

Та же ситуация возникает и при назначении НПВС при подагре.

В данном случае нестероиды используются, как дополнительные лекарственные средства, позволяющие уменьшить боль и снять интенсивность воспалительного процесса, но не остановить патологический процесс.

Несмотря на громко заявленные противовоспалительные средства, нестероиды все же остаются симптоматическим средством при лечении заболеваний. Даже применение нестероидных противовоспалительных средств при остеохондрозе не воздействует на причину заболевания и оправдан лишь короткий курс их использования.

Как оценить действие нестероидного противовоспалительного препарата

В поисках сильного противовоспалительного средства следует исходить из природы поразившего заболевания. И если боль, как проявление воспалительного процесса не проходит после использования диклофенака (вольтарена), то мало вероятно, что другие лекарственные средства этой же группы, пусть даже последнего поколения, изменят ситуацию.

В этой связи лучшим противовоспалительным средством считается то, прием которого меньше всего дает побочных эффектов и требует однократного приема в сутки (удобно для пациента поддерживать постоянную терапевтическую дозу препарата в крови).

Несмотря на востребованность нестероидов, иногда количество и выраженность побочных эффектов НПВС конкурируют с их терапевтическим эффектом.

Побочные эффекты

Вот краткий список нежелательных проявлений приема нестероидных противовоспалительных препаратов:

• Язвенные поражения желудочно-кишечного тракта с кровотечением;
• Аллергические реакции на коже и слизистых, в редких случаях — отек гортани или анафилактический шок;
• Поражения печени, иногда с развитием острой печеночной недостаточности;
• Поражения почек.
  

  При длительном применении препаратов, с развитием хронической почечной недостаточности
  может возникнуть значительное падение количества лейкоцитов и тромбоцитов, что ведет за собой тяжелые инфекционные осложнения, вплоть до сепсиса, и риск всевозможных кровотечений.

Исходя из побочных действий, вытекают противопоказания к приему НПВС:

• Язвенные поражения и воспалительные процессы желудочно-кишечного тракта;
• Наличие поражений почек с уже сформировавшейся почечной недостаточностью;
• Бронхиальная астма, входящая в синдром аспириновой триады;
• Беременность первого и последнего триместров (опасность кровотечений, доказанное внутриутробное формирование пороков у плода, слабость родовой деятельности);
• Лактация;
• Возраст детей до 6 лет, для аспирина — до 15 лет (опасность синдрома Рея).

Насколько опасен совместный прием лекарств с алкоголем

В связи с использующейся практикой снятия синдрома похмелья с помощью нестероидов, в частности, аспирина, возникает некая иллюзия безвредного сочетания НПВС и алкоголя.

Следует развеять этот миф, так как одновременный прием нестероидов с алкоголем в несколько раз увеличивает риск развития острых язв желудка с фатальным кровотечением.

Одновременный прием НПВС и алкоголя может привести к серьезным проблемам со здоровьем

Кроме желудочных язв высока вероятность формирования острого токсического гепатита с клиникой печеночной недостаточности.

Беременные и дети

Как уже было сказано выше, прием нестроидных противовоспалительных препаратов, как для детей раннего возраста, так и для беременных противопоказан. Но это больше относится к частому (переходящему в систематичное) применению препарата. В острых случаях, например, для снятия жара существует список разрешенных НПВС при беременности:

• парацетамол;
• ибупрофен;
• нимесулид (по некоторым данным).

Использование этих же НПВС разрешено и для детей. Парацетамол и ибупрофен выпускаются многими фирмами производителями разных стран под разными торговыми названиями (Панадол, Эффералган, Нурофен) в нескольких лекарственных формах. Чаще это сиропы и НПВС ректальные свечи.

Детям разрешено принимать НПВС, но возможны побочные эффекты

Несмотря на официальное разрешение применения этих препаратов, следует помнить о возможности возникновения побочных эффектов (они не исключены) и об усилении вероятности проявления нежелательного действия при комбинации противовоспалительных средств для детей, например, парацетамола с ибупрофеном.

Лекарственные средства местного назначения и свечи

Для снижения вероятности наиболее часто встречаемого такого побочного действия, как острая язва желудка, стали выпускаться противовоспалительные средства местного действия.

Их особенностями стали отсутствие непосредственного контакта со слизистой желудка и уменьшение общей дозы препарата за счет обхода прямого попадания в печень, где происходит первичная частичная иннактивация лекарственного средства.

К таким формам относятся:

• Свечи с НПВС. На аптечных прилавках можно найти ректальные свечи с диклофенаком, ибупрофеном, кетопрофеном;
• Пластыри. Хорошо себя зарекомендовали пластыри, наносимые на место повреждения, содержащие в качестве действующего вещества вольтарен (диклофенак);
• Гели с НПВС. Считается, что их нежирная легковпитываемая текстура обеспечивает более быструю доставку препарата к месту назначения.

Почему все-таки – таблетки

Но несмотря на достаточное количество местных форм, в случаях системных заболеваний опорно-двигательного аппарата без приема таблеток (капсул) не обойтись. Чтобы получить лечебный эффект без возникновения заболевания, обусловленного приемом лекарств, существуют правила приема НПВС:

• Не принимать средство натощак;
• Принимать таблетки, желательно, либо сразу, либо во время еды;
• Запивать таблетки достаточным количеством жидкости (не менее стакана);
• Не совмещать с приемом алкоголя;
• При необходимости длительного приема каждые две недели контролировать показатели общего анализа крови, печеночных ферментов и креатинина;
• Совмещать прием неселективных нестероидов с гастропротективными препаратами;
• Существуют некоторые опасные комбинации продуктов питания и НПВС. Подробности в видео:
  

Как спасти желудок

Упоминание о гастропротективных препаратах содержит ответ на вопрос, чем защитить желудок при приеме НПВС. Наиболее эффективными средствами, решающими эту проблему, стали ингибиторы протонной помпы (Омез, Нольпаза, Париет).

При длительном приеме НПВС необходимо защитить желудок

В качестве альтернативы может использоваться препарат естественного простагландина, защищающего слизистую желудка — Мизопростол. Но наличие достаточного количества своих побочных эффектов не позволило стать Мизопростолу широко используемым препаратом.

Недавно вышло на аптечные прилавки относительно новое лекарственное средство — Ребамипид.

Его механизм действия основан на стимуляции выработки слизистой оболочкой желудка собственного защитного простагландина, без системного действия, как в случае приема Мизопростола.

Заключение

Прием нестероидов при заболевании суставно-мышечной системы является скорее вынужденной мерой, чем лечебной, поэтому в поисках лучшего средства от боли в суставах, правильно будет исходить из причины, вызвавшей суставную боль. Острую, эпизодическую боль нестероидные противовоспалительные препараты снимают хорошо, но, если не принимать направленных терапевтических мер на само заболевание, НПВС быстро станут бесполезны, независимо от поколения их выпуска.